第 卷第 期 年 月 制剂与炮制 以胆盐磷脂混合胶束制备技术提高 葛根素溶解度的研究 何典鸿 韩立炜 王媛 倪健 杜守颖 北京中医药大学 中药学院 北京 摘要 目的制备葛根素混合胶束鉯增加葛根素在水中的溶解度 方法以去氧胆酸钠和卵磷脂为辅料采用正交试 验制备混合胶束 以混合胶束的溶解度形态粒径等为指标筛选葛根素混合胶束的最佳制备工艺 结果优选出的最佳制 备工艺为摩尔比 的葛根素卵磷脂及去氧胆酸钠溶于甲醇氯仿 中 旋转蒸发至干 最佳工艺所嘚混合胶 束粒径为 体积径 溶解度为 是葛根素原料溶解度 的 倍 结论胆盐 磷脂混合胶束制备技术能显著提高葛根素的溶解度 关键词葛根素混合膠束胆盐磷脂增溶 葛根素是常用中药葛根中的主要有效成分被 氧胆酸钠 美国 广泛用于心血管疾病的治疗 因其水溶性差 口服 公司纯度 分析纯甲醇氯仿北京 给药不易被吸收故多以静脉注射方式给药 但目 化工厂 色谱纯甲醇美国公司 纯净水 前临床上使用的葛根素注射液存在较严重的鈈良反 杭州娃哈哈有限公司 应有研究者认为其不良反应可能与注射剂中添加 高效液相色谱仪 的助溶剂丙二醇有关 因此有必要开发生物利用喥 循环水多用真空泵郑州杜甫仪器厂 高的葛根素口服制剂或低毒的注射制剂以减少或 旋转蒸发仪上海亚荣生化仪器厂 恒温水 避免其不良反應 而要达到此目的则须首先提高 浴锅上海亚荣生化仪器厂 离心沉淀器上 葛根素的溶解度 海手术器械厂 电子分析天平 胆盐磷脂混合胶束是一種生物相容性载体可 透射电子显微镜 日本 激光粒度测定仪美国 公司 显著提高难溶性药物的溶解度 该系统在国外 多用于难溶性药物的增溶而茬国内研究较少 本 方法与结果 实验旨在通过混合胶束的制备提高葛根素的溶 含量测定方法 解度 色谱条件 色谱柱为依利特 流动相 甲醇水 柱 材料 葛根素对照品 中国药品生物制品检定所批 温室温流速 检测波长 进样 体积 在选定的色谱条件下空白胶束对测 号 葛根素原料药 四川省广汉市 苼化制品有限公司纯度 大豆卵磷脂 定无干扰 葛根素的保留时间为 左右 德国 公司 标准曲线的制备精密称取葛根素对照品 批号 磷脂酰胆碱质量汾数为 去 置 量瓶中用流动相定容