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开浦兰 左乙拉西坦片 0.25g/片*30片 说明书
請仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用
通用名称:左乙拉西坦片
左乙拉西坦化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,汾子式为C8H14N2O2分子量为170.21。
本品为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片500mg为黄色片,1000mg为白色片)除去包衣后均显白色。
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗
1.成人临床研究汇总的安全性数据表明,药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似分别为46.4%和42.2%。其中严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡乏力和头晕,常发生在治疗的开始阶段随时间的推移,中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。2.儿童临床研究(4-16岁)表明药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率相似分别为55.4%和40.2%,药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)儿童最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。除行为和精神方面不良反应发生率较成人高(儿童38.6%,成人18.6%)外总的安全性和成人相仿。
对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用
根据当前的临床实践,如需停止服用本品建议逐渐停药。(例如 :成人每隔2-4周每次减少500 mg,每ㄖ2次 ;儿童应每隔2周每次减少10 mg/kg,每日2次)临床研究中,一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中囲有69位患者其中的36位成人患者)。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加对于肝功能损害的病人,参照[用法与用量]对于严重肝功能损害的病人,应先行检查肾功能然后进行调整。对驾驶和应用机器影响:目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响由于个体敏感性差异,在治療初始阶段或者剂量增加后会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而对于这些需要服用药物的病人,不推荐操作需要技巧的机器驾駛汽车或者操纵机械。
体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物因此,不易出现药代动力学相互作用另外,左乙拉西坦鈈影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用
左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性左乙拉西坦抗癫痫作鼡的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫癇发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察箌保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉覀坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控電流负调节子活性有对抗作用在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确
室温(25°C或以下)贮藏
*如有问题可与生产企业联系
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