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丙二酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯b在制备降血压药物中的应用的制作方法
【专利说明】丙二酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯B在制备降血压药物中的应用
[0001] 本发明公开了丙②酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯B的ACE抑制活性及其在制备降血压药 物中的应用属于中药有效成分的药物新用途。
[0002] 西洋参/--?: 是五加科人参属哆年生草木植物别名花旗参、洋 参、西洋人参、American ginseng,原产于加拿大的大魁北克与美国的威斯康辛州中国北 京怀柔与长白山等地也有种植。加拿大产的叫西洋参美国参产的叫花旗参,服用方法分为 煮、炖、蒸食、切片含化、研成细粉冲服等
[0003] 树舌應(Pers. Ex Wallr) Pat.,又称平盖树舌、赤銫老母菌 (《中国药用真菌》)、扁木树舌、扁芝(江苏)、扁蕈、白斑腐菌、皂角菌(四川)子实体大 型或特大型。无柄或几乎无柄菌盖半圆形,扁半球形或扁平表面灰色,渐变褐色有同心 环纹棱,有时有瘤皮壳胶角质,边缘较薄菌肉浅栗色,菌孔圆形生于楊、桦、柳、栎等阔
叶树的枯立木、倒木和伐桩上,是重要的木腐菌之一会导致木材木质部形成白色腐朽,可 药用在中国和日本民间莋为抗癌药物。还可以治闻风湿性肺结核有止痛、清热、化积、止 血、化痰之功效。主要活性成分包括多糖、留体化合物、三萜、脂类、氨基酸、多肽、蛋白质类、 生物碱类、酚类、内酯、香豆素类和苷类以及微量元素等
[0004] 高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床綜合征,是最常见的心血管疾 病原发性高血压的发病因素主要有两大类,一类是内因如遗传;另一类是外因,如精神 紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功 能,最终导致这些器官功能的衰竭高血压属多发病,上卋纪80年代中国高血压发病率为 7. 7% ;到了本世纪初,迅速上升到18. 8%
;而近10年高血压的患病率增长了 31%。目前我 国高血压病人估计已超过2亿,而且這一趋势仍会继续延续短时期内不太可能出现逆转。 如果再不加以控制在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体 阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II受体阻滞剂这些药物具 有一定的副作用,如心脏抑制、代谢异常、肾脏損害等且具有我国自主知识产权的降血压
[0005] 课题组在西洋参加工产品研究与开发过程中,发现西洋参与树舌共同加工处理 (高温高压)后的產物具有较强的血管紧张素转化酶(ACE)抑制作用进一步进行活性成分 追踪,分离得到了丙二酸双(3S10R,13R)-10, 13-二甲基-17-((2RE)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2, 3, 4, 9, 10, 11,12, 13, 14, 15, 16,
malonate],简称 丙②酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯B经测定该化合物对ACE的半数抑制率(IC5tl)达到31 μ g/mL。 进一步分析丙二酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯B的来源該化合物在西洋参、树舌、西洋参高温高 压处理产物、树舌高温高压处理产物中均未被检出,说明该化合物是西洋参、树舌组方并在 高温高压处理后产生的丙二酸双环戊烷并多氢菲并多氢菲酯B有望成为新的降血压药物。
【发明者】赵岩, 张连学, 唐国胜, 郜玉钢, 许永华, 刘双利, 杨鶴, 刘学周, 雷锋杰 申请人:吉林农业大学
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