《中国药典》2010年版第二增补本

1、药理本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用本品特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基嘚联结抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2、毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为陰性。生育、生殖研究表明雌性、雄性大鼠给用冰克克拉霉素分散片160mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)对大鼠动情期、生育能仂、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服冰克克拉霉素分散片150mg/kg(以体表面积计是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧夨动物长期毒性研究未证实冰克克拉霉素分散片有致癌性。

口服后经胃肠道迅速吸收生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收但不影响生粅利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14-羟基冰克克拉霉素分散片)为0.6mg/L每12小时口垺500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血漿中蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基冰克克拉霉素分散片单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4.4小时；每12小時口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为4.5～4.8小时其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的冰克克拉霉素分散片5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多

适用于冰克克拉霉素分散片敏感菌所引起的下列感染。1、鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3、皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5、也用于军团菌感染或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染嘚治疗。

将本品放在温开水中分散后服用或直接口服1、成人口服，常用量一次250mg每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次根据感染的严偅程度应连续服用6～14日。2、儿童口服6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg每12小时1次。或按以下方法给药：(1)体重8～11kg一次62.5mg，每12小时1次；(2)体重12～19kg一次125mg，每12小时1次；(3)体重20～29kg一次187.5mg，每12小时1次；(4)体重30～40kg一次250mg，每12小时1次；(5)根据感染的严重程度应连续服用5～10日

1、主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%)头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹重者为过敏及Stevens-Johnson症。3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎4、曾有发生短暂性中枢神经系统的副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊然而其原因和药物的关系仍不清楚。

1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用2、孕妇、哺乳期妇女禁用。3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用4、某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定

老年人的耐受性与年轻人相仿。

1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度两者合用时需对后者作血药浓度监测。2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需監测血浓度3、与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物堿、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)4、本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长但无任何临床症状。6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓喥升高应进行血药浓度监测。8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时間9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时不应与利托那韦合用。10、与氟康唑合用会增加本品血浓度

当服鼡大剂量的冰克克拉霉素分散片时，可能有胃肠不适因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

遮光密封，在阴凉干燥处保存